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Pifithrin-α (PFT-α) 氢溴酸盐是一种水溶性化合物,可以抑制 p53 蛋白转录。Pifithrin-α 可以抑制葡萄糖氧化酶 (GOX) 诱导的全细胞裂解物中 p53 蛋白增加,但环孢菌素 A (CsA) 未能表现出这种抑制作用。值得注意的是,Pifithrin-α 能够阻断 GOX 诱导的 Bcl-2 蛋白减少。同样,能够阻止全细胞裂解物中 Bax 增加的是 Pifithrin-α,而不是 CsA[1]。Pifithrin-α 通过未确定的机制抑制 p53 依赖性细胞凋亡。Pifithrin-α 还可作为芳烃受体 (AhR) 激动剂。 Pifithrin-α 是一种有效的 AhR 激动剂,这是由其结合 AhR、诱导其 DNA 结合复合物的形成、激活报告活性以及上调经典 AhR 靶基因 CYP1A1 的能力决定的[2]。