Semaxinib (SU5416) is a potent and selective inhibitor of VEGFR (Flk-1/KDR) with an IC₅₀ of 1.23 μM^[1].

Semaxinib (SU5416) 以剂量依赖性方式抑制 VEGF 驱动的有丝分裂，IC₅₀ 为 0.04±0.02 μM。相反，Semaxinib 阻断 FGF 依赖的 HUVEC 有丝分裂，IC₅₀ 为 50 μM。当在过表达人类 PDGF 受体 β 的 NIH 3T3 细胞中测试 SU5416 时，观察到 IC₅₀ 为 20.26 μM，对 PDGF 依赖的自身磷酸化的效力约低 20 倍^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

每日服用 Semaxinib (SU5416) (腹腔注射，3 mg/kg/天) 可抑制结肠中 C6 肿瘤的局部生长。结肠中生长的肿瘤与后腰区域生长的肿瘤 (18 天时为 54%) 相比，生长水平相当 (16 天时为 62%)。这些结果表明，Semaxinib 可抑制皮下植入部位以外部位的肿瘤生长，因为这些部位的先前存在的血管系统可能不同^[1]。每日服用 Semaxinib (25 mg/kg) 可显著降低肿瘤生长速度，植入后第 22 天时肿瘤质量最多可达到对照动物的 8%。在 Semaxinib 治疗组中，肿瘤生长受到抑制之前，新形成的胶质瘤微血管覆盖的组织面积明显减少，这表明初始肿瘤血管化减少^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

238.28

C₁₅H₁₄N₂O

204005-46-9

固体

Brown to orange

司马沙尼

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