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ASC-J9 50MG
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  • 货号 A3190F
  • 品牌 Boer ( 生产厂家 )
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  • 规格/包装 50MG
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背景

ASC-J9是一种抗肿瘤药物。ASC-J9通过降解全长和剪接变异雄激素受体，从而抑制阉割性前列腺癌的生长。ASC-J9靶向fAR和AR3介导的PCa生长可能代表了新的治疗方法，用于抑制阉割性前列腺癌的生长。ASC-J9通过降解雄激素受体可改善脊髓延髓肌萎缩表型。

雄激素受体（AR）是一种核受体，通过结合细胞质中的雄性激素（睾酮或二氢睾酮）而被激活，然后易位进入细胞核[1]。雄激素与雄激素受体（AR）的结合导致构象变化，从而引起HSP分离，从细胞质运输进入细胞核并进行二聚化。AR二聚体与特异性的DNA序列（HRE）结合，HRE可与核内的其它蛋白结合，导致特异性基因转录的上调或下调[2]。

ASC-J9是AR降解的增强子，抑制巨噬细胞迁移和随后的前列腺癌细胞侵袭。此外，ASC-J9通过两种途径调控pSTAT3-CCL2信号：AR依赖的途径抑制PIAS3的表达和AR不依赖的途径直接抑制STAT3的磷酸化/激活（原位植入TRAMP-C1细胞的小鼠模型）。总之，ASC-J9同时靶向雄激素/ AR信号和PIAS3-pSTAT3-CCL2信号，其单独或联合治疗提供了一种新型更好的治疗策略，用于抑制阉割性前列腺癌的生长和转移[3]。

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