产品详情页-Beyotime/碧云天

化学信息：

化学名	2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide
简称	Pilaralisib
别名	XL147, SAR 245408, SAR245408, XL 147, XL-147
中文名	N/A
化学式	C₂₅H₂₅ClN₆O₄S
分子量	541.02
CAS号	934526-89-3
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2775-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为39nM/36nM/23nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
信号通路	PI3K/Akt/mTOR
靶点	PI3Kγ	PI3Kβ	PI3Kδ	PI3Kα	－
IC50	23nM	36nM	36nM	39nM	－
体外研究	Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性，中值相对IC50为10.9mM(范围为2.7mM-24.5mM)。
体内研究	在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好，在处理组仅具有0.7%的毒性率，类似于观察到的对照组动物。在无胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长，而没有显著的药物相关毒性。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	激酶反应使用荧光素酶-荧光素耦合的化学发光分析法进行，随后对PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比测量，ATP浓度大约等于每个相应酶的Km。激酶反应通过在20μl体积中结合测试化合物，ATP和激酶起始，PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ最终酶浓度分别为0.5、8、20和2nM。值得注意的是，包含不同浓度测试化合物的0.5μl二甲基亚砜(DMSO)与10μl酶溶液(2倍浓度)混合。激酶反应通过加入10μl肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍浓度)起始。VPS34、ATP和磷脂酰肌醇的试验浓度分别为40nM、1μM和5μM。
细胞实验
细胞系	BT474细胞
浓度	6μM
处理时间	5天
方法	细胞增殖使用MTT或预混合的WST-1试剂测定。对于MTT/WST-1试验，10000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后，细胞用DMSO或者pilaralisib处理。处理5天后，进行MTT/WST-1试验。
动物实验
动物模型	负荷胶质瘤异种移植物的BALB/c nu/nu小鼠
配制	10mM HCl的无菌水溶液
剂量	100mg/kg
给药方式	p.o.

参考文献：

1. Foster P, et al. Mol Cancer Ther. 2015, 14(4), 931-940.

2. Reynolds CP, et al. Pediatr Blood Cancer. 2013, 60(5), 791-798.

3. Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2012, 109(8), 2718-2723.

4. Yu P, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(5), 1078-1091.

5. Rexer BN, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(19), 5390-5401.

包装清单：

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

包装清单：

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