产品详情页-Beyotime/碧云天

化学信息：

化学名	2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-pyridin-4-ylpteridin-4-amine
简称	LDN193189
别名	ALK5 Inhibitor V
中文名	N/A
化学式	C₂₅H₂₂N₆
分子量	406.48
CAS号	1062368-24-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water5mg/ml warming; DMSO5mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入12.3ml DMSO，或者每4.06mg加入10ml DMSO，配制成10mM溶液。SF7912-1mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5nM和30nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
信号通路	TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt
靶点	ALK2	ALK3	－	－	－
IC50	5nM	30nM	－	－	－
体外研究	LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1、Smad5和Smad8活化，IC50为5nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5nM和30nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H或ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。
体内研究	在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄(P7)，LDN-193189(3mg/kg,腹腔注射)导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白(BMP)6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受体缺陷(LDLR-/-)小鼠中，LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	C2C12细胞以每孔2000个细胞接种到96孔板中，培养基是含有2% FBS的DMEM。4孔重复中加入BMP配体和LDN-193189或对照。经过在50μl Tris缓冲盐水和1%的Triton X-100中培养6天后收集细胞。细胞裂解物中加入对-硝基-苯基磷酸酯试剂在96孔板中反应1小时，然后检测碱性磷酸酶活性(吸光度在405nM处)。细胞活力和数量是由细胞滴定水性单(490nm处的吸光度)进行测定，复孔处理方法和碱性磷酸酶测量一致。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	Ad.Cre在第7天注射到条件caALK2-转基因鼠和正常鼠中。
配制	LDN193189溶解在DMSO中并用水稀释。
剂量	小于等于3mg/kg
给药方式	腹腔注射

参考文献：

1. Yu PB, et al. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369.

2. Cannon JE, et al. Br J Pharmacol, 2010, 161(1), 140-149.

3. Lee YC, et al. Cancer Res, 2011, 71(15), 5194-5203.

4. Derwall M, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2012, 32(3), 613-622.

包装清单：

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

包装清单：

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