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Venetoclax (ABT-199， GDC-0199) (Bcl-2抑制剂)
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  • 货号 SC0006-10mM
  • 品牌 Beyotime/碧云天 ( 生产厂家 )
  • CAS号 见包装
  • 规格/包装 10mM×0.2ml
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商家描述 包装清单 商家资质信息 产品评价(0)

化学信息：

化学名 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dime
thylcyclohexen-1-yl] methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylam
ino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2,
3-b]pyridin-5-yloxy) benzamide
简称 ABT-199
别名 Venetoclax, GDC-0199, ABT199, ABT 199, GDC0199, GDC 0199
中文名 N/A
化学式 C45H50ClN7O7S
分子量 868.44
CAS号 1257044-40-8
纯度 98.5%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.58ml DMSO，或者每8.68mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0006-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 Venetoclax(ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，无细胞试验中Ki为<0.01nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。
信号通路 Apoptosis
靶点 Bcl-2 Bcl-xL Bcl-w Mcl-1 －
IC50 <0.01nM(Ki) 48nM(Ki) 245nM(Ki) >444nM(Ki) －
体外研究 ABT-199对Bcl-xL、Mcl-1和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分别为48nM、>444nM和245nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2细胞，RS4;11细胞，EC50分别为4nM和8nM，作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261nM。ABT-199诱导RS4;11细胞快速凋亡、细胞色素c释放、caspase激活、磷脂酰丝氨酸外化及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明，ABT-199对包括NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL细胞系的灵敏度与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导CLL凋亡，平均EC50为3.0nM。
体内研究 ABT-199(100mg/kg)处理RS4;11移植瘤，产生的最大肿瘤生长抑制率为95%，肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制肿瘤生长。
临床实验 N/A
特征 ABT-263(Navitoclax)的重组

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 竞争性荧光偏振检测测定ABT-199对Bcl-2家族的不同亚型的亲和力(Ki或IC50)。使用如下肽探针/蛋白对：f-bad(1nM)与Bcl-xL(6nM)、f-Bax(1nM)与Bcl-2(10nM)、f-Bax(1nM)与Bcl-w(40nM)、f-Noxa(2nM)与Mcl-1(40nM)及f-Bax(1nM)与Bcl-2-A1(15nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对Bcl-xL的亲和力。Bcl-xL(1nM，His标记的)与200nM f-Bak，1nM Tb标记的anti-His抗体及ABT-199，在室温下混合30分钟。在Envision酶标仪上，使用340/350nm激发滤光片及520/525(f-Bak)和495/510nm(Tb标记的anti-His抗体)发射滤光片，测量荧光值。
细胞实验
细胞系 NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL细胞系
浓度 ~1μM
处理时间 48小时
方法 RS4;11细胞按每孔5×104个接种在96孔板中，使用初始1μM-0.05nM。在半对数期稀释的ABT-199处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔1.5-2×104个接种在合适的培养基中，与ABT-199温育48小时。使用Cell TiterGlo试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50值。
动物实验
动物模型 雌性C.B-17 SCID小鼠(携带DoHH2和Granta-519移植瘤)和雌性C.B-17 SCID-beige小鼠(携带RS4;11和Toledo移植瘤)
配制 60% Phosal 50丙二醇(PG)、30%聚乙二醇(PEG)400和10%乙醇
剂量 ~100mg/kg
给药方式 口服处理

参考文献：
      1. Souers AJ, et al. Nat Med. 2013; 19(2):202-208.

包装清单：

产品编号 产品名称 包装
SC0006-10mM Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0006-5mg Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂) 5mg
SC0006-25mg Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂) 25mg
— 说明书 1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
      本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
      为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

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