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Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂)
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  • 货号 SC0020-10mM
  • 品牌 Beyotime/碧云天 ( 生产厂家 )
  • CAS号 见包装
  • 规格/包装 10mM×0.2ml
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  • 储存条件 -20℃
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商家描述 包装清单 商家资质信息 产品评价(0)

化学信息：

化学名 2-[(2R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4- carboxamide
简称 Veliparib
别名 ABT-888, ABT888, ABT 888
中文名 N/A
化学式 C13H16N4O
分子量 244.29
CAS号 912444-00-9
纯度 100.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 17mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入2.05ml DMSO，或者每2.44mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0020-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述 Veliparib(ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2nM和2.9nM，对SIRT2没有活性。Phase 3。
信号通路 DNA Damage
靶点 PARP2 PARP1 － － －
IC50 2.9nM(Ki) 5.2nM(Ki) － － －
体外研究 ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
体内研究 ABT-888推迟NCI-H460移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。
临床实验 N/A
特征 ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法 在含有50mM Tris(pH为8.0)、1mM DTT和4mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5μM [3H]-NAD+(1.6μCi/mmol)、200nM生物素组蛋白H1、200nM sIDNA及1nM PARP-1或4nM PARP-2酶。在加有100μl反应液的96孔板上进行SPA检测。在50μl含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50μl 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150μl 1.5mM苯甲酰胺反应停止。170μl反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。
细胞实验
细胞系 C41细胞
浓度 10μM左右
处理时间 0.5小时
方法 在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1mM H2O2破坏DNA 10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮(按7:3比例混合)在-20℃下固定10分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS-Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1:50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯(FITC)-联用的二抗和1μg/ml DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。
动物实验
动物模型 携带NCI-H460、H460、B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠
配制 在含0.9% NaCl溶液中配制，调节pH为4.0
剂量 25或3.125mg/kg
给药方式 口服处理

参考文献：
      1. Rees DD, et al. Br J Pharmacol. 1990; 101(3):746-752.
      2. Albert JM, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(10):3033-3042. 
      3. Donawho CK, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13 (9):2728-2737.
      4. Kinders RJ, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(21):6877-6885. 
      5. Penning TD, et al. J Med Chem. 2009; 52(2):514-523.

包装清单：

产品编号 产品名称 包装
SC0020-10mM Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0020-5mg Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 5mg
SC0020-25mg Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) 25mg
— 说明书 1份

保存条件：
      -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
      本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
      为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 

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