
Entinostat,又称为MS 275、SNDX 275,是一种苯甲酰胺衍生物,强烈抑制HDAC1(IC50=0.51 μM)和HDAC3(IC50=1.7μM),对其他HDACs抑制作用较弱,对HDAC 4、6、8和10的IC50分别为>100 µM、>100 µM、82.5 µM和94.7 µM。Entinostat有效作用于人白血病细胞和淋巴癌细胞,Entinostat降低细胞中Bcl-XL水平,诱导p21蛋白表达,导致细胞周期阻断(G1期),并诱导细胞凋亡。另外,Entinostat强效抑制裸鼠移植瘤生长。与其他药物联合使用,Entinostat可以增强抗癌药物活性,如rituximab、gemcitabine、doxorubicin、sorafenib和bortezomib。
目前,Entinostat已用于多种肿瘤的临床Phase 3期研究。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品性质
英文别名(English Synonym) | MS 275, SNDX 275 |
化学名(Chemical Name) | N-[[4-[[(2-aminophenyl)amino]carbonyl]phenyl]methyl]-3-pyridinylmethyl ester, carbamic acid |
靶点(Target) | HDAC1/3 |
CAS 号(CAS NO.) | 209783-80-2 |
分子式(Molecular Formula) | C21H20N4O3 |
分子量(Molecular Weight) | 376.41 |
外观(Appearance) | 结晶性粉末 |
纯度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO(25 mg/ml) |
结构式(Structure) | ![]() |
运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。