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一种可渗透细胞的苯并咪唑并吡唑化合物,可作为PHD1、2和3同工酶的活性位点结合,对铁不敏感,2-氧代戊二酸酯竞争性,可逆性和有效抑制剂(pKᵢ分别为7.91、7.29和7.65)。显示出比FIH(因子抑制羟化酶;pIC₅₀~4)高>100倍的选择性,并且对一组受体、酶和激酶的亲和力最小。已显示可升高Hep3B细胞中的HIF-1α水平并刺激小鼠促红细胞生成素的分泌,并逆转大鼠炎症诱导的贫血(100 µm/kg)。显示抑制苹果酸脱氢酶2(MDH2)活性并抑制线粒体呼吸。,官网链接:https://www.sigmaaldrich.cn/product/mm/400093
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