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一种具有细胞渗透性的咪唑喹唑啉化合物,可作为一种针对全部三类PI 3-K激酶(p110α,p110γ、PI 3-KC2α,p110δ,PI 3-KC2β,p110β和hsVPS34的IC₅₀ 分别为11,18、47、58、64、350和830 nM)以及几种PIKK(DNA-PK,ATM和mTORC1的IC₅₀ 分别为13、610和1050 nM)和PI 4-KIIIα(IC₅₀ =830 nM)的强效、可逆的ATP竞争性抑制剂,同时对PI 4-KIIIβ和ATR的效价大大降低(分别为IC₅₀ =3.1和15 µM),对PI 4-KIIα,PIPK(IC₅₀ >100 µM)以及一组36种常用研究的蛋白激酶(在2.5 µM时为<15% inhibition at 10 µM). Effectively suppreses insulin-stimulated phosphorylations of Akt and rpS6 in 3T3-L1 adipocytes and L6 myotubes in a dose-dependent manner in vitro (by >90%)的活性很小或没有活性,并完全防止小鼠体内胰岛素诱导的血糖下降(10 mg/ml,i.p.)。,官网链接:https://www.sigmaaldrich.cn/product/mm/528117
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